藥物化學專論

定　價：￥49.00

作　者：	郭宗儒編著
出版社：	人民衛(wèi)生出版社
叢編項：
標　簽：	藥學理論

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ISBN：	9787117160681	出版時間：	2012-08-01	包裝：	平裝
開本：	16開	頁數(shù)：	385	字數(shù)：

內(nèi)容簡介

　　藥物化學的重要內(nèi)容是藥物分子設計和闡明作用機制，這是新藥創(chuàng)制的關鍵所在。組成新藥創(chuàng)制的四大支柱（靶標的確定、活性的評價、先導物發(fā)現(xiàn)和先導物優(yōu)化）映射并體現(xiàn)了這些內(nèi)容。新藥的研發(fā)屬于技術創(chuàng)新，但涉及許多科學問題，交織出現(xiàn)在研究（R）和開發(fā)（D）階段。既然新藥研發(fā)屬于技術創(chuàng)新范疇，企業(yè)應是核心力量，但我國當前制藥企業(yè)的創(chuàng)新能力薄弱。雖然已經(jīng)涌現(xiàn)一些創(chuàng)新型企業(yè)，但更多的研究人員集中在大學和研究院所。項目的啟動和研究階段多在大學和研究單位進行，而開發(fā)階段則需要轉移到企業(yè)之中。由于大學與研究單位的目標、價值取向和評價體系同企業(yè)不同，導致新藥研究與開發(fā)的脫節(jié)和錯位，技術轉化率低?；谶@種情況，亟須理順新藥研究的思路，將研發(fā)的理念和策略明確地定向于新醫(yī)藥產(chǎn)品目標，以滿足國人的需求。構建藥物的化學結構是創(chuàng)制小分子藥物的起步點，化學結構是藥物安全、有效、穩(wěn)定、易得和質量可控諸屬性的載體，它主宰著藥理活性，也決定了成藥性，這是成功藥物必備的兩大要素。因此，研發(fā)早期在構建和優(yōu)化結構階段，要從多方面把握藥理作用和成藥性，使其和諧地整合在分子結構之中。

作者簡介

暫缺《藥物化學專論》作者簡介

圖書目錄

第1章宏觀性質與微觀結構
1.1 藥物的宏觀性質與微觀結構
1.2 藥物的宏觀性質
1.2.1 分子量：影響先導物的質量和化合物成藥性的重要因素
1.2.2 水溶解性：化合物的水溶性對體外篩選和體內(nèi)活性都非常重要
1.2.3 脂溶性：適宜的脂溶性對藥物的生物藥劑學、藥代動力學和藥效學都有貢獻
1.2.4 理想的藥物的親脂性和親水性宜調(diào)整成最適狀態(tài)
1.2.5 極性表面積
1.3 藥物分子的微觀結構
1.3.1 藥物的藥理作用是個性表現(xiàn)，是由微觀結構所決定
1.3.2 藥物分子并非所有的原子與靶標結合，與某些位點結合是啟動或呈現(xiàn)活性的原動力
1.4 分子設計中的優(yōu)化過程是對物理化學性質、藥代動力學和藥效學的綜合性的分子改造
1.5 宏觀性質與微觀結構決定的藥代動力學與藥效學是給藥劑量和頻度的基礎
第2章苗頭化合物、先導物和候選藥物
2.1 新藥創(chuàng)制的過程和知識價值鏈：確定候選藥物是藥物研發(fā)的價值鏈中心環(huán)節(jié)
2.2 苗頭化合物的發(fā)現(xiàn)和向先導物的過渡
2.3 先導化合物的標準
2.4 先導物應有較大的化學空間進行優(yōu)化
2.5 先導化合物的優(yōu)化
2.5.1 優(yōu)化的目的
2.5.2 優(yōu)化的內(nèi)容
2.5.3 先導物優(yōu)化舉例
2.6 候選藥物的確定與開發(fā)
2.7 結語
第3章優(yōu)勢結構
3.1 優(yōu)勢結構的概念和特征
3.2 優(yōu)勢結構與藥效團的結合
3.3 優(yōu)勢結構與藥物特異性的統(tǒng)一性
3.4 常見的合成優(yōu)勢骨架
3.5 內(nèi)源性物質的優(yōu)勢結構
3.5.1 多肽和單糖骨架
3.5.2 核酸和核酸堿基骨架
3.5.3 甾體骨架
3.5.4 前列腺素
3.6 有代表性的優(yōu)勢結構舉例
3.6.1 苯并氮革
3.6.2 苯基二氫吡啶
3.6.3 聯(lián)苯基
3.6.4 二苯甲基
3.6.5 苯并螺環(huán)
3.7 優(yōu)勢結構在藥物發(fā)現(xiàn)中的應用
第4章藥效團和骨架遷越
第5章藥理活性與成藥性
第6章藥物的雜泛性
第7章結構優(yōu)化的焓與熵
第8章藥-受體復合物解離速率和駐留時間
第9章毒性風險與藥物分子設計
第10章藥物的模擬創(chuàng)新
第11章天然產(chǎn)物的結構改造
第12章老藥新用
第13章艾瑞昔布的研制
附錄1 藥物化學相關詞匯
附錄2 2000～2012年美國FDA批準的小分子藥物（新化學實體）名稱，結構和作用與用途
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