血管是由管壁上許多平滑肌細(xì)胞組成的，在每個細(xì)胞的外膜上都有一種被稱為“受體”（根據(jù)部位不同，又可以分為β受體、α受體等）的特殊結(jié)構(gòu)。由交感神經(jīng)釋放的腎上腺素隨著血液抵達(dá)全身“受體”，與受體結(jié)合，產(chǎn)生諸如血管收縮、心跳加快的反應(yīng)。而高血壓患者本來就是交感神經(jīng)特別容易激動的人群，因此，通過降壓藥物阻斷與交感神經(jīng)有關(guān)的“受體”，可以起到降壓作用。

心肌細(xì)胞和血管平滑肌細(xì)胞在受到刺激后會收縮，而鈣是聯(lián)結(jié)興奮與收縮過程的媒介。當(dāng)鈣進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)多，收縮力就強(qiáng)，心臟搏出血量就大。為了降低心臟的收縮力，就要阻止鈣進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)。常用的鈣拮抗劑又稱鈣通道阻滯，就是起的這個作用。